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MedKoo 200312 说明书

 更新时间:2017-08-16 点击量:1442

世界*实验材料供应商 MedKoo正式授权上海起发为其中国代理, MedKoo在一直是行业的*,一直为广大科研客户提供zui为的产品和服务,上海起发一直秉承为中国科研客户带来的产品,的服务,签约 MedKoo就是为了给广大科研客户带来更加完善的产品和服务,您的满意将是我们zui大的收获

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MedKoo是*的抗癌化学试剂和激酶抑制剂供应商之一。我们制造,销售和分销高品质抗癌小分子试剂进行肿瘤学研究。我们的使命是建立世界上zui全面的抗癌小分子系列。我们还为制药行业,医学研究机构和学术机构提供高质量的研究服务。我们致力于以有竞争力的价格提供的服务和分子。MedKoo是药物发现和药物分子采购的可靠合作伙伴。

AZD-8055 

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     WARNING: This product is for research use only, not for human or veterinary use.

MedKoo CAT#: 200312

CAS#: 1009298-09-2

Description: AZD-8055 is an inhibitor of the mammalian target of rapamycin (mTOR) with potential antineoplastic activity. mTOR kinase inhibitor AZD8055 inhibits the serine/threonine kinase activity of mTOR, resulting in decreased expression of mRNAs necessary for cell cycle progression, which may induce cell cycle arrest and tumor cell apoptosis. mTOR phosphorylates transcription factors, such as S6K1 and 4E-BP1, which stimulate protein synthesis and regulate cell growth, proliferation, motility, and survival.

化学结构

 IMG

理论分析

MedKoo Cat#:200312 
名称:AZD-8055 
CAS号:1009298-09-2 
化学式:C25H31N5O4 
质量:465.2376 
分子量:465.54 
元素分析:C,64.50; H,6.71; N,15.04; O,13.75

同义词: AZD8055; AZD-8055; AZD 8055。

InChi Key: KVLFRAWTRWDEDF-IRXDYDNUSA-N

InChi代码: InChI = 1S / C25H31N5O4 / c1-16-14-33-10-8-29(16)24-20-5-6-21(18-4-7-22(32-3)19(12 -18)13-31)26-23(20)27-25(28-24)30-9-11-34-15-17(30)2 / h4-7,12,16-17,31H,8 -11,13-15H2,1-3H3 / t16-,17- / M0 / S1

SMILES代码: OCC1 = CC(C2 = NC3 = NC(N4 [C @ H](C)COCC4)= NC(N5 [C @ H](C)COCC5)= C3C = C2)= CC =

 

技术数据

出现: 黄色固体粉末

纯度: > 98%(或参考分析证书)

运输条件:在环境温度下作为无害化学品运输。该产品在普通运输和海关时间内足够稳定几个星期。

储存条件:干,黑,0-4C短期(天至周)或-20℃长期(几至几年)。

溶解性:溶于DMSO,不溶于水

保质期:>如果储存正确5年

药物配方:该药可以配制在DMSO中

库存解决方案:0 - 4 C短期(天至周),或-20℃长期(月)。

协调系统代码:293490

 

附加信息

AZD8055是一种新的ATP竞争性抑制剂,mTOR激酶活性,IC50为0.8 nmol / L。AZD8055对所有I类磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)同种型和PI3K样激酶家族的其他成员显示出优异的选择性(约1,000倍)。此外,对于浓度高达10μmol/ L的260个激酶的组,没有显着的活性。AZD8055抑制mTORC1底物p70S6K和4E-BP1的磷酸化以及mTORC2底物AKT和下游蛋白的磷酸化。4E-BP1上的雷帕霉素抗性T37 / 46磷酸化位点被AZD8055*抑制,导致对帽依赖性翻译的显着抑制。在体外,AZD8055有效抑制H838和A549细胞增殖并诱导自噬。在体内,AZD8055在导致肿瘤生长抑制的血浆浓度下对磷酸化S6和磷酸化AKT诱导剂量依赖的药效学作用。值得注意的是,AZD8055在异种移植物中产生显着的生长抑制和/或消退,代表了广泛的人类肿瘤类型。AZD8055目前正在进行I期临床试验。(资料来源:Cancer Res; 70(1); 288-98)。 
  

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